【項目名稱】吉非替尼
【藥品名稱】 通用名：吉非替尼片Gefitinib Tablet 商品名：Iressa 易瑞沙 CAS: 184475-35-2
【劑型】片劑
【規格】5mg、10mg
【類別】化藥原料3類 片劑6類
【適應癥】用于治療既往接受過化學治療或不適于化療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。
【用法用量】推薦劑量為250mg(1片)每日1次，空腹或與食物同服。不推薦用于兒童或青少年，對于這一患者群的安全性和療效尚未進行研究。不需要因患者的年齡，體重，性別或腎功能狀況以及對因腫瘤肝臟轉移引起的中度或重度肝功能不全的患者進行劑量調整。
【藥理】吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙 腫瘤的生長，轉移和血管生成，并增加腫瘤細胞的凋亡。在體內，吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞衍生系的腫瘤生長，并提高化療、放療及激素治療 的抗腫瘤活性。在臨床實驗中已證實吉非替尼對局部晚期或轉移性非小細胞肺癌具客觀的抗腫瘤反應并可改善疾病相關的癥狀。
【專利情況】 中國化合物專利2016年到期。
【國外上市】2002年 首先在日本上市，成為全球第1個上市的EGFR-TKI；2003年根據IDEAL1/2研究結果，在美國通過快速通道審批上市；2005年 成為第1個在中國上市并獲得二線治療適應證的EGFR-TKI；2009年歐盟批準吉非替尼上市
【市場前景】 2000年至2005年,中國肺癌病例數上升了30.5%。流行病學回顧研究表明,肺癌已經成為我國累積危險因素最高的癌癥。肺癌診斷后1年生存率僅為40%,治療選擇非常有限,藥物毒副反應嚴重,以鉑劑為基礎的各種一線化療的療效正遭遇難以突破的瓶頸。
吉非替尼(易瑞沙)是第一個用于治療非小細胞肺癌(NSCLC)的靶向藥物,為表面生長因子受體-酪氨酸激酶抑制劑(EGFR-TKI)。吉非替尼上市后 已在全球治療了210萬例患者。充分的安全性數據證實,它是一種毒性低和耐受性良好的肺癌治療藥物,對晚期NSCLC的療效明確,是二、三線用藥的良好選 擇。吉非替尼不僅對晚期非小細胞肺癌有效，可以改善疾病相關的癥狀，而且對其他實體瘤也具有抗腫瘤活性，包括前列腺癌、乳腺癌、頭頸部腫瘤、胃癌、腸癌 等，還可以提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。目前，對其他腫瘤的療效的Ⅱ期／Ⅲ期臨床研究還在進行當中。吉非替尼的耐受性較好，大多不良反應輕微并 且可逆，而且與細胞毒藥物的典型不良反應完全不同。常見的不良反應為腹瀉、惡心、皮疹、痤瘡、嘔吐和無力等，發生率在20％以上，因為藥物不良反應而停止 治療的患者僅有1％。有良好的市場潛力。