藥物靶點是指藥物在體內(nèi)的作用結(jié)合位點，包括基因位點、受體、酶、離子通道、核酸等生物大分子。
現(xiàn)代新藥研究與開發(fā)的關(guān)鍵首先是尋找、確定和制備藥物篩選靶—分子藥靶。藥物靶點是指藥物在體 內(nèi)的作用結(jié)合位點，包括基因位點、受體、酶、離子通道、核酸等生物大分子。選擇確定新穎的有效藥靶是新藥開發(fā)的首要任務(wù)。迄今已發(fā)現(xiàn)作為治療藥物靶點的總 數(shù)約500個，其中受體尤其是G-蛋白偶聯(lián)的受體（GPCR）靶點占絕大多數(shù)，另還有酶、抗菌、抗病毒、抗寄生蟲藥的作用靶點。合理化藥物設(shè)計 （rational drug design）可以依據(jù)生命科學(xué)研究中所揭示的包括酶、受體、離子通道、核酸等潛在的藥物作用靶位，或其內(nèi)源性配體以及天然底物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征來設(shè)計藥物 分子，以發(fā)現(xiàn)選擇性作用于靶點的新藥。 藥物靶點涉及的代謝通路： 藥物中間體
| Angiogenesis/Tyrosine Kinase 血管發(fā)生/受體酪氨酸激酶 |
Cell Cycle/Checkpoint 細胞周期/細胞周期關(guān)卡 |
Histone deacetylases 組蛋白去乙酰化酶 |
Apoptosis 細胞凋亡 |
PARP 多聚(ADP-核糖)聚合酶 |
Aurora/Ksp 極光激酶/對紡錘體驅(qū)動蛋白 |
| MAPK 促分裂素原活化蛋白激酶 |
PI3K/Akt/mTOR 細胞的凋亡存活增殖及血管生成 |
Hormone 荷爾蒙 |
Integrase/CCR5 整合酶/細胞表面趨化因子受體 |
Proteasome/HSP90/HSP70 蛋白酶體/熱休克蛋白 |
Wnt/Hedgehog/Notch 腫瘤生成及調(diào)控 |
| Jak/Stat Pathway 炎性病變 |
Ca/cAMP/Lipid Signaling 細胞凋亡/新陳代謝/增殖 |
Neuro Signaling 神經(jīng)信號 |
TGF-beta/Smad Signaling 細胞生長凋亡 |
GPCR G-蛋白偶聯(lián)受體 |