雌激素屬類固醇類激素。天然雌激素是由卵泡膜細胞和黃體細胞所分泌，妊娠期間胎盤產生較多的雌激素，腎上腺皮質也有少量分泌。天然雌激素有雌二醇、雌三醇及雌酮。17β雌二醇是女性體內最強的天然雌激素，雌酮的生物活性是雌二醇的1 / 10 ，雌三醇作用最弱。合成的雌激素有己烯雌酚，炔雌醇，美雌醇，炔雌醚，氯烯雌醚，另有己烯雌酚的衍生物甲己烯雌酚，己烷雌酚，美雌酚和己二烯雌酚，雌三醇的衍生物尼爾雌醇。中華試劑網提供多種雌激素試劑。天然雌激素中雌二醇最常用，能促進女性性器官及第二性征的正常發育。雌三醇的雌激素活性比雌二醇弱，對陰道和宮頸具有選擇性，臨床用于治療更年期綜合征、絕經后骨質疏松，其長效衍生物尼爾雌醇是療效較好的新藥。結合型雌激素為一種從妊娠馬尿中提取的天然結合型雌激素，是水溶性硫酸雌激素的混合物，包括雌酮、馬孕烯雌酮和17a雙氧馬孕烯雌酮，口服有效，在體內裂解為非結合的有活性的雌激素，不易被肝臟滅活。長效半合成雌激素 包含醋化的親脂性取代基團，為注射用藥，包括苯甲雌二醇和環戊丙酸雌二醇。苯甲雌二醇為雌二醇與苯甲酸結合后的醋化物，能延長其作用時間。為維持體內有效濃度，每周注射2 次戊酸雌二醇，此藥系長效制劑，供肌內注射，本品與己酸烴孕酮配伍稱“一號避孕針”。
最常用的口服人工合成雌激素是炔雌醇和美雌醇。炔雌醇與孕激素配伍用于制造各種短效口服避孕藥。炔雌醚為口服長效雌激素，作用可維持1 個月以上，常與孕激素合用作為長效口服避孕藥。
全合成的雌激素最常用的為己烯雌酚，有較強的雌激素活性。氯烯雌醚活性弱，僅為己烯雌酚的1/10-1/8 ，但作用持久。己烯雌酚的衍生物甲己烯雌酚、己烷雌酚、美雌醇和雙烯雌酚作用均較己烯雌酚弱，耐受性好，適用于不能耐受己烯雌酚者。
目前，發現的植物雌激素按照化學結構不同可分為異黃酮類，木脂素類，查耳酮類，二苯乙烯類，三菇類，街醇類及環膚類等，此類激素可與雌二醇競爭性地與雌激素受體結合，有助于防治心血管疾病、骨質疏松、更年期綜合征和老年性癡呆。另外由于其化學結構不同于雌激素，又可抑制雌二醇對腫瘤細胞的促分裂作用，抑制腫瘤生長。
目前雌激素受體調節劑已經問世，其對雌激素受體具有雙重作用，主要藥物有雷洛昔芬和屈洛昔芬。此類藥物可使晚期乳腺癌的內分泌治療療效有一定提高，對骨骼不具有雌激素樣作用，且對子宮內膜和乳腺無刺激作用，是防治骨質疏松的理想制劑。據稱，此類藥物副作用輕微。
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