問NVP-BSK805 2HCl有啥應用匿名 2021-03-04 12:01
描述：NVP-BSK805 2HCl主要有啥工業(yè)用途？
答
NVP-BSK805 2HCl是一種有效的，選擇性的，ATP競爭性的JAK2抑制劑，IC50為0.5 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2選擇性高20倍以上。NVP-BSK805是JAK2強有效的抑制劑，且對JAK2的特異性很好，其對JAK2的抑制效果比對JAK1, JAK3和TYK2要強20倍。0.5 nM 的NVP-BSK805對全長JAK2V617F和野生型JAK2酶產(chǎn)生一半的最大抑制效果。NVP-BSK805阻斷JAK2V617F細胞(Ba/F3)的生長，且誘導細胞凋亡，其GI50在＜100 nM的濃度。STAT5磷酸化作用是依賴JAK2的基本的磷酸化作用，在JAK2 V617F突變的細胞中，大于等于100 nM的 NVP-BSK805像MB-02一樣能顯著抑制STAT5的磷酸化作用。分別用150 nM和1M的NVP-BSK805孵育SET-2細胞，分別能抑制75%和95%的細胞生長，且在這兩個濃度下培養(yǎng)24, 48和72小時，發(fā)現(xiàn)會引起濃度和時間依賴的細胞凋亡。可以檢測裂開的PARP、Bcl-xL表達的減少和急劇增加的DNA含量少于2N的細胞數(shù)量，通過檢測這些確定結果。[1] NVP-BSK805引起的細胞凋亡是需要通過激活凋亡蛋白級聯(lián)反應來實現(xiàn)的，而當在SET-2和MB-02細胞中抑制細胞凋亡蛋白酶caspase則可以抑制這種NVP-BSK805引起的細胞凋亡。在JAK2V617F細胞, SET-2和MB-02細胞中，NVP-BSK805能調(diào)節(jié)Bim的翻譯后修飾和Mcl-1的水平。[2]
展開
NVP-BSK805 2HCl是一種有效的，選擇性的，ATP競爭性的JAK2抑制劑，IC50為0.5 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2選擇性高20倍以上。NVP-BSK805是JAK2強有效的抑制劑，且對JAK2的特異性很好，其對JAK2的抑制效果比對JAK1, JAK3和TYK2要強20倍。0.5 nM 的NVP-BSK805對全長JAK2V617F和野生型JAK2酶產(chǎn)生一半的最大抑制效果。NVP-BSK805阻斷JAK2V617F細胞(Ba/F3)的生長，且誘導細胞凋亡，其GI50在＜100 nM的濃度。STAT5磷酸化作用是依賴JAK2的基本的磷酸化作用，在JAK2 V617F突變的細胞中，大于等于100 nM的 NVP-BSK805像MB-02一樣能顯著抑制STAT5的磷酸化作用。分別用150 nM和1M的NVP-BSK805孵育SET-2細胞，分別能抑制75%和95%的細胞生長，且在這兩個濃度下培養(yǎng)24, 48和72小時，發(fā)現(xiàn)會引起濃度和時間依賴的細胞凋亡。可以檢測裂開的PARP、Bcl-xL表達的減少和急劇增加的DNA含量少于2N的細胞數(shù)量，通過檢測這些確定結果。[1] NVP-BSK805引起的細胞凋亡是需要通過激活凋亡蛋白級聯(lián)反應來實現(xiàn)的，而當在SET-2和MB-02細胞中抑制細胞凋亡蛋白酶caspase則可以抑制這種NVP-BSK805引起的細胞凋亡。在JAK2V617F細胞, SET-2和MB-02細胞中，NVP-BSK805能調(diào)節(jié)Bim的翻譯后修飾和Mcl-1的水平。[2]
匿名2021-03-04 12:01